Sokajy: fitaovana fanosotra; Fitaovana membrane; Fitaovana polymère fehezin'ny hafainganam-pandeha ho an'ny fanomanana famotsorana miadana; Stabilizing agent; Fanampiana fampiatoana, adhesive tablette; Reinforced adhesion agent.
1. Fampidirana ny vokatra
Ity vokatra ity dia ETHER TSY IONIC CELLULOSE, hita ety ivelany ho toy ny vovoka fotsy, tsy misy fofona ary tsy misy tsirony, mety levona anaty rano ary ny ankamaroan'ny solvent organika polar, mamontsina ao anaty rano mangatsiaka mba hanadio na somary mikorontana ny vahaolana colloidal. Ny vahaolana amin'ny rano dia manana hetsika ety ambonin'ny tany, mangarahara avo ary fampisehoana maharitra. Ny HPMC dia manana ny fananana gel mafana. Aorian'ny hafanana, ny vahaolana aqueous vokatra dia mamorona gel rotsak'orana, ary avy eo dia levona rehefa mangatsiaka. Ny mari-pana gel amin'ny fepetra samihafa dia samy hafa. Solubility fiovana amin'ny viscosity, viscosity zhao ambany, ny lehibe kokoa ny solubility, samy hafa fepetra arahana ny HPMC fananana manana fahasamihafana sasany, HPMC levona anaty rano dia tsy misy fiantraikany amin'ny pH sanda.
Ny mari-pana setroka ho azy, ny hakitroky malalaka, ny tena hakitroky ary ny mari-pana tetezamita fitaratra dia 360 ℃, 0.341g/cm3, 1.326g/cm3 ary 170 ~ 180 ℃, tsirairay avy. Rehefa avy nafanaina dia lasa volontsôkôlà amin'ny 190 ~ 200 ° C ary mirehitra amin'ny 225 ~ 230 ° C.
Ny HPMC dia saika tsy mety levona amin'ny chloroform, ethanol (95%), ary diethyl etera, ary levona ao anaty fifangaroan'ny ethanol sy methylene chloride, fifangaroan'ny methanol sy methylene chloride, ary fifangaroan'ny rano sy ethanol. Ny haavon'ny HPMC sasany dia mety levona amin'ny fifangaroan'ny acetone, chloride methylene, ary 2-propanol, ary koa amin'ny solvents organika hafa.
Tabilao 1: Tondro ara-teknika
TETIKASA
Gauge,
60 gd (2910).
65GD(2906)
75GD(2208)
Methoxy%
28.0-32.0
27.0-30.0
19.0-24.0
Hydroxypropoxy%
7.0-12.0
4.0-7.5
4.0-12.0
Gel mari-pana ℃
56-64.
62.0-68.0
70.0-90.0
Viscosité mpa s.
3,5,6,15,50,4000
50400 0
100400 0150 00100 000
Fatiantoka maina %
5.0 na latsaka
Ny sisa tavela %
1.5 na latsaka
pH
4.0-8.0
Metal mavesatra
20 na latsaka
arsenika
2.0 na latsaka
2. Endriky ny vokatra
2.1 Ny hydroxypropyl methylcellulose dia levona anaty rano mangatsiaka mba hamorona vahaolana koloidal viscous. Raha mbola ampiana rano mangatsiaka izy ary ahetsiketsika kely dia azo levona ho vahaolana mangarahara. Ny mifanohitra amin'izany, dia tsy mety levona amin'ny rano mafana mihoatra ny 60 ℃ ary tsy afaka mibontsina fotsiny. Ao amin'ny fanomanana ny hydroxypropyl methicellulose aqueous vahaolana, dia tsara indrindra ny manampy ampahany amin'ny hydroxypropyl methicellulose amin'ny habetsahan'ny rano, hanaitra mafy, mafana ny 80 ~ 90 ℃, ary avy eo dia ampio ny sisa hydroxypropyl methicellulose, ary farany mampiasa rano mangatsiaka mba hanampiana. amin'ny vola ilaina.
2.2 Hydroxypropyl methylcellulose dia tsy ionic cellulose etera, ny vahaolana dia tsy mitondra ionic fiampangana, tsy mifandray amin'ny metaly sira na ionic organika Kamban-teny, mba hahazoana antoka fa ny HPMC dia tsy mihetsika amin'ny akora sy ny excipients hafa ao amin'ny dingan'ny fanomanana. famokarana.
2.3 Hydroxypropyl methylcellulose dia manana fanoherana mahery vaika, ary miaraka amin'ny fitomboan'ny mari-pahaizana fanoloana amin'ny firafitry ny molekiola, dia mihatsara ihany koa ny anti-sensitivity. Ny zava-mahadomelina mampiasa HPMC ho excipients dia manana kalitao marin-toerana kokoa ao anatin'ny vanim-potoana mahomby noho ny zava-mahadomelina mampiasa fanafody nentim-paharazana hafa (azo, dextrin, siramamy vovoka).
2.4 Ny hydroxypropyl methylcellulose dia tsy mihetsika amin'ny metabolika. Amin'ny maha-excipient amin'ny pharmaceutika, dia tsy metabolized na mifoka izy, ka tsy manome hafanana amin'ny fanafody sy ny sakafo. Izy io dia manana fampiharana tokana amin'ny sanda ambany kalôria, tsy misy sira, zava-mahadomelina tsy allergen ary sakafo ho an'ny diabeta.
Ny 2.5HPMC dia tsy miovaova amin'ny asidra sy ny fototra, fa raha mihoatra ny 2 ~ 11 ny pH ary misy fiantraikany amin'ny mari-pana ambony kokoa na ny fotoana fitehirizana lava kokoa, dia hampihena ny haavon'ny fahamatorana izany.
2.6 Hydroxypropyl methylcellulose aqueous vahaolana dia afaka manome asa ambonin'ny, mampiseho antonony ambonin'ny sy ny interfacial fihenjanana soatoavina. Izy io dia manana emulsification mahomby ao amin'ny rafitra roa-dingana ary azo ampiasaina ho stabilizer mahomby sy colloid fiarovana.
2.7 Hydroxypropyl methylcellulose aqueous vahaolana dia manana sarimihetsika tsara-miforona fananana, ary tsara coating akora ho an'ny takelaka sy ny pilina. Tsy misy loko sy henjana ny membrane miforona aminy. Raha ampiana glycerol, dia mety hitombo ny plastika. Aorian'ny fitsaboana amin'ny tany dia miparitaka amin'ny rano mangatsiaka ny vokatra, ary azo fehezina amin'ny fanovana ny tontolo iainana pH ny tahan'ny fandravana. Izy io dia ampiasaina amin'ny fiomanana amin'ny famotsorana miadana sy ny fiomanana mifono enteric.
3. Fampiharana vokatra
3.1. Ampiasaina ho adhesive sy disintegrating agent
HPMC dia ampiasaina mba hampiroboroboana ny zava-mahadomelina fandravana sy ny ambaratongam-famotsorana fampiharana, dia azo levona mivantana amin'ny solvent toy ny adhesive, ambany viscosity ny HPMC levona anaty rano mba hamorona mangarahara ny ivoara mipetaka colloid vahaolana, takela-bato, pilina, granules amin'ny adhesive sy ny disintegrating. mpiasa, ary ny avo viscosity ny lakaoly, ihany no ampiasaina noho ny karazana samy hafa sy ny fepetra takiana, ny ankapobeny dia 2% ~ 5%.
HPMC vahaolana rano sy ny sasany fifantohana amin'ny ethanol mba hanao composite binder; Ohatra: 2% HPMC vahaolana rano nafangaro amin'ny 55% ethanol vahaolana dia nampiasaina ho an'ny pelleting ny amoxicillin capsules, ka ny antonony fandravana ny amoxicillin capsules niakatra avy amin'ny 38% ho 90% tsy misy HPMC.
HPMC dia azo atao amin'ny adhesive mitambatra amin'ny fifantohana isan-karazany ny hydroéthylamidon slurry aorian'ny fandravana; Nitombo 38,26% ka hatramin'ny 97,38% ny famongorana ny takelaka misy erythromycin enteric rehefa natambatra ny 2% HPMC sy ny 8% hydroéthylamidon.
2.2. Manaova fitaovana fametahana sarimihetsika sy fitaovana fananganana sarimihetsika
HPMC ho toy ny rano-mety levona coating fitaovana manana ny toetra manaraka ireto: antonony vahaolana viscosity; Ny dingana coating dia tsotra; Ny fananana sarimihetsika tsara; Afaka mitazona ny endriky ny sombin-javatra, fanoratana; Mety ho moistureproof; Afaka loko, fanitsiana tsiro. Ity vokatra ity dia ampiasaina amin'ny fanosorana filma mety levona amin'ny rano ho an'ny tablette sy pilule manana viscosity ambany, ary ho an'ny filma tsy miankina amin'ny rano misy viscosity avo dia 2%-5% ny fampiasana azy.
2.3, ho toy ny thickening mpandraharaha sy colloidal fiarovana lakaoly
HPMC ampiasaina ho thickening mpandraharaha dia 0.45% ~ 1.0%, azo ampiasaina ho toy ny maso mitete sy solon-dranomaso thickening mpandraharaha; Ampiasaina mba hampitombo ny fahamarinan-toerana ny hydrophobic lakaoly, hisorohana poti coalescence, rotsak'orana, ny mahazatra levitra dia 0.5% ~ 1.5%.
2.4, ho toy ny fanakanana, fitaovana famotsorana miadana, mpifehy famotsorana voafehy ary mpiasan'ny pore
HPMC maodely viscosity avo dia ampiasaina hanomanana ny blockers sy ny fanaraha-maso ny fanafahana mpiasan'ny fitaovana mifangaro taolam-paty naharitra takela-pamokarana sy hydrophilic skeleton gel skeleton maharitra famoahana takelaka. Ny maodely ambany viscosity dia fitaovana mampandoa ny mason-koditra ho an'ny takelaka fanalefahana maharitra na fanaraha-maso mba hahazoana haingana ny fatra ara-pahasalamana voalohany amin'ny takelaka toy izany, arahin'ny famoahana maharitra na famotsorana voafehy mba hitazonana ny fifantohana mahomby amin'ny ra.
2.5. Gel sy suppository matrix
Ny suppositories hydrogel sy ny fanomanana adhesive gastric dia azo omanina amin'ny fampiasana ny toetran'ny fananganana hydrogel izay ampiasain'ny HPMC amin'ny rano.
2.6 Fitaovana biolojika adhesive
Metronidazole dia nafangaro tamin'ny HPMC sy polycarboxylethylene 934 tao anaty mixer mba hanaovana takelaka famotsorana voafehy bioadhesive misy 250mg. Ny fitsapana famongorana in vitro dia nampiseho fa nivonto haingana tao anaty rano ilay fanomanana, ary ny famotsorana ny zava-mahadomelina dia voafehin'ny diffusion sy ny fialan-tsasatra karbônina. Ny fampiharana ny biby dia nampiseho fa ny rafitra fanafahana zava-mahadomelina vaovao dia manana fananana biolojika manan-danja amin'ny mucosa sublingual bovine.
2.7, ho fanampiana fampiatoana
Ny viscosity HIGH an'ity vokatra ity dia fanampiana fampiatoana tsara ho an'ny fanomanana ranon-javatra fampiatoana, ny fatra mahazatra azy dia 0.5% ~ 1.5%.
4. Ohatra fampiharana
4.1 Film coating vahaolana: HPMC 2kg, talc 2kg, castor huile 1000ml, Twain -80 1000ml, propylène glycol 1000ml, 95% ethanol 53000ml, rano 47000ml, pigment sahaza habe. Misy fomba roa hanaovana izany.
4.1.1 Fanomanana ranon-damba misy loko mifono pigment: Ampidiro ao anaty ethanol 95% ny habetsahan'ny HPMC voatondro, alona mandritra ny alina, levona ao anaty rano ny vector pigment hafa (sivana raha ilaina), atambatra ireo vahaolana roa ary arotsaho tsara mba ho vahaolana mangarahara. . Afangaro ny 80% amin'ny vahaolana (20% ho an'ny polishing) miaraka amin'ny habetsahan'ny menaka castor, Tween-80, ary glycol propylène.
4.1.2 Fanomanana ny loko tsy mety levona (toy ny vy oksizenina) coating ranon-javatra HPMC no levonina amin'ny 95% ethanol mandritra ny alina, ary ny rano nampiana mba ho 2% HPMC vahaolana mangarahara. Ny 20% amin'ity vahaolana ity dia nesorina ho an'ny polishing, ary ny vahaolana 80% sisa sy ny oksizenina vy dia nomanina tamin'ny fomba fikosoham-bary, ary avy eo dia nampiana ny habetsaky ny singa hafa ary nifangaro mba hampiasaina. Ny dingana coating ny coating ranoka: aidino ny voam-bary ao amin'ny siramamy coating vilany, aorian'ny fihodinana, ny rivotra mafana preheats ho 45 ℃, azonao atao ny manaparitaka sakafo coating, mikoriana fanaraha-maso ao amin'ny 10 ~ 15ml/min, aorian'ny famafazana, manohy maina miaraka amin'ny rivotra mafana mandritra ny 5 ~ 10min dia mety ho avy amin'ny vilany, ataovy ao anaty fanamainana ho maina mandritra ny 8h mahery.
4.2α-interferon maso membrane 50μg ny α-interferon dia levona amin'ny asidra hydrochloric 10ml0.01ml, mifangaro amin'ny ethanol 90ml sy 0.5GHPMC, voasivana, voapetaka amin'ny tsorakazo mihodinkodina, sterilized amin'ny 60 ℃ ary maina amin'ny rivotra. Ity vokatra ity dia natao ho fitaovana sarimihetsika.
4.3 takelaka Cotrimoxazole (0.4g±0.08g) SMZ (80 harato) 40kg, hydroéthylamidon (120 harato) 8kg, 3% HPMC vahaolana rano 18-20kg, manezioma stearate 0.3kg, TMP (80 harato) 8kg, ny fomba fanomanana dia ny afangaro ny SMZ sy ny TMP, ary asiana hydroéthylamidon ary afangaro mandritra ny 5min. Miaraka amin'ny vahaolana 3% HPMC vita amin'ny rano, fitaovana malefaka, miaraka amin'ny granulation 16 mesh screen, fanamainana, ary avy eo miaraka amin'ny voamaina 14 mesh, ampio fifangaroan'ny magnesium stearate, miaraka amin'ny takelaka 12mm boribory misy teny (SMZco). Ity vokatra ity dia ampiasaina indrindra ho toy ny binder. Ny famongorana ny takelaka dia 96% / 20min.
4.4 Piperate tablette (0.25g) piperate 80 mesh 25kg, hydroéthylamidon (120 mesh) 2.1kg, magnesium stearate mety. Ny fomba famokarana dia ny fampifangaroana asidra pipeoperic, hydroéthylamidon, HPMC mitovy, miaraka amin'ny fitaovana malefaka ethanol 20%, 16 mesh screen granulate, maina, ary avy eo 14 mesh screen voamaina manontolo, miampy vector magnesium stearate, miaraka amin'ny teny boribory boribory 100mm (PPA0.25). ) takelaka fitomboka. Miaraka amin'ny hydroéthylamidon amin'ny maha-mpanendaka azy, ny taham-pahalevon'ity takelaka ity dia tsy latsaky ny 80% / 2min, izay avo kokoa noho ny vokatra mitovy amin'izany any Japana.
4.5 Ny ranomaso artifisialy HPMC-4000, HPMC-4500 na HPMC-5000 0.3g, ny sodium klôro 0.45g, klôro potasioma 0.37g, borax 0.19g, 10% ammonium chlorbenzylammonium solution 0.02ml, rano ampiana 10ml. Ny fomba famokarana dia HPMC apetraka amin'ny rano 15ml, amin'ny 80 ~ 90 ℃ rano feno maka a, ampio rano 35ml, ary avy eo misy ny sisa tavela amin'ny 40ml aqueous vahaolana mifangaro mitovy, ampio rano ho feno, dia afangaro mitovy, mijoro mandritra ny alina. , aidino moramora ny filtration, sivana ao anaty fitoeran-javatra voaisy tombo-kase, sterilized amin'ny 98 ~ 100 ℃ mandritra ny 30min, izany hoe, Ny pH manomboka amin'ny 8,4 ° C hatramin'ny 8,6 ° C. Ity vokatra ity dia ampiasaina amin'ny tsy fahampian-dranomaso, dia tsara ho solon'ny ranomaso, rehefa ampiasaina amin'ny microscopie chambre ANTERIOR, dia azo ampiakarina araka ny tokony ho izy ny fatran'ity vokatra ity, 0,7% ~ 1,5% dia mety.
4.6 Meththorphan voafehy famoahana takelaka meththorphan resin sira 187.5mg, lactose 40.0mg, PVP70.0mg, etona silica 10mg, 40.0 mGHPMC-603, 40.0mg ~ microcrystalline cellulose phthalate-102.5mg sy magnésium stearate. Izy io dia voaomana ho takelaka amin'ny fomba mahazatra. Ity vokatra ity dia ampiasaina ho fitaovana famotsorana voafehy.
4.7 Ho an'ny takelaka avantomycin ⅳ, 2149g avantomycin ⅳ monohydrate sy 1000ml isopropyl rano fifangaroan'ny 15% (faobe faobe) eudragitL-100 (9: 1) dia nesorina, nafangaro, granulated, ary maina tamin'ny 35 ℃. Ny granules maina 575g sy 62.5g hydroxypropylocellulose E-50 dia nafangaro tsara, ary avy eo 7.5g stearic asidra sy 3.25g manezioma stearate dia nampidirina tao amin'ny takelaka mba hahazoana ny famoahana tsy tapaka ny vanguard mycin ⅳ takelaka. Ity vokatra ity dia ampiasaina ho fitaovana famotsorana miadana.
4.8 Nifedipine maharitra-famotsorana granules 1 ampahany nifedipine, 3 ampahany hydroxypropyl methyl cellulose ary 3 ampahany ethyl cellulose nafangaro amin'ny solvent mifangaro (ethanol: methylene chloride = 1: 1), ary 8 ampahany ny katsaka niampy mba hamokatra granules amin'ny antonony levona. fomba. Tsy nisy fiantraikany tamin'ny fiovan'ny pH tontolo iainana ny tahan'ny famotsorana zava-mahadomelina amin'ny granules ary miadana kokoa noho ny an'ny granules azo amidy. Aorian'ny 12 ora amin'ny fitantanana am-bava dia 12mg / ml ny tahan'ny ràn'olombelona, ary tsy misy fahasamihafana manokana.
4.9 Propranhaol hydrochloride famotsorana maharitra capsule Propranhaol hydrochloride 60kg, microcrystalline cellulose 40kg, manampy rano 50L mba hanaovana granules. HPMC1kg sy EC 9kg dia nafangaro tamin'ny solvent mifangaro (methylene klôro: methanol = 1: 1) 200L mba hahatonga ny coating vahaolana, miaraka amin'ny fikorianan'ny taham-pahavitrihana 750ml/min amin'ny mihodinkodina spherical poti, mifono poti amin'ny alalan'ny mason-tsivana haben'ny 1.4 mm ny sombin-javatra manontolo, ary avy eo dia fenoina ao anaty kapsily vato miaraka amin'ny milina famenoana kapsula mahazatra. Ny capsule tsirairay dia misy 160mg ny propranolol hydrochloride spherical particles.
4.10 Naprolol HCL skeleton takelaka dia nomanina tamin'ny fampifangaroana naprolol HCL:HPMC: CMC-NA amin'ny tahan'ny 1: 0.25: 2.25. Ny tahan'ny famotsorana zava-mahadomelina dia nanakaiky ny tsy misy baiko tao anatin'ny 12 ora.
Ny fanafody hafa koa dia azo atao amin'ny fitaovana skeleton mifangaro, toy ny metoprolol: HPMC: CMC-NA araka ny: 1: 1.25: 1.25; Allylprolol: HPMC araka ny tahan'ny 1: 2.8: 2.92. Ny tahan'ny famotsorana zava-mahadomelina dia nanakaiky ny tsy misy baiko tao anatin'ny 12 ora.
4.11 Ny takelaka taolam-paty misy akora mifangaro avy amin'ny derivatives ethylaminosine dia nomanina tamin'ny fomba mahazatra amin'ny fampiasana gel silica vovoka micro: CMC-NA: HPMC 1: 0.7: 4.4. Ny fanafody dia azo navoaka nandritra ny 12h na in vitro na in vivo, ary ny lamina famotsorana tsipika dia nanana fifandraisana tsara. Ny valin'ny fitsapana fahamarinan-toerana haingana araka ny fitsipika FDA dia maminavina fa ny androm-piainan'ity vokatra ity dia hatramin'ny 2 taona.
4.12 HPMC (50mPa·s) (5 ampahany), HPMC (4000 mPa·s) (3 ampahany) ary HPC1 dia levona tao anaty rano 1000, 60 ampahany acetaminophen sy 6 ampahany silica gel dia nampiana, nohetsehina tamin'ny homogenizer, ary famafazana maina. Ity vokatra ity dia misy 80% amin'ny fanafody fototra.
4.13 Theophylline hydrophilic gel skeleton takela-bato dia kajy araka ny fitambaran'ny lanjan'ny takelaka, 18% -35% theophylline, 7.5% -22.5% HPMC, 0.5% lactose, ary ny habetsahan'ny hydrophobic lubricant ara-dalàna dia voaomana ho voafehy famotsorana takelaka, izay afaka mitazona ny fifantohana ra mahomby amin'ny vatan'olombelona mandritra ny 12h aorian'ny fampidirana am-bava.
Fotoana fandefasana: Feb-05-2024